二、药物的结构与药物作用
(一)药物理化性质与药物活性
1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
(1)药物的脂水分配系数及其影响因素
(2)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类
(3)药物活性与药物的脂水分配系数关系
2.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响
(1)药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系
(2)药物的酸碱性、解离度与作用
(二)药物结构与药物活性
1.药物结构与**能团
(1)化学药物的主要结构骨架与典型**能团
(2)药物的母核结构和必需结构(药效团)
(3)药物的典型**能团对生物活性的影响
2.药物化学结构与生物活性
(1)药物化学结构对药物转运、转运体的影响
(2)药物化学结构对药物不良反应的影响
(3)药物与作用靶标结合的化学本质
(4)共价键键合和非共价键键合类型
(5)药物的手性特征及其对药物作用的影响
(6)对映体、异构体之间生物活性的变化
(三)药物结构与药物代谢
1.药物结构与第I相生物转化的规律
(1)含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律
(2)含卤素的药物第I相生物转化的规律
(3)含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律
(4)含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律
(5)含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律
(6)酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律
2.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
(1)与葡萄糖醛酸的结合反应
(2)与硫酸的结合反应
(3)与氨基酸的结合反应
(4)与谷胱甘肽的结合反应
(5)乙酰化结合反应
(6)甲基化结合反应
三、药物固体制剂、液体制剂与临床应用
(一)固体制剂
1.固体制剂的分类和基本要求
分类、特点与一般质量要求
2.散剂与颗粒剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
3.片剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)片剂常用辅料与作用
(3)片剂常见问题及原因
(4)片剂包衣目的、种类
(5)常用包衣材料分类与作用
(6)临床应用与注意事项
(7)典型处方分析
4.胶囊剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
(二)液体制剂
1.液体制剂分类和基本要求
(1)分类、特点与一般质量要求
(2)包装与贮存的注意事项
(3)液体制剂常用溶剂和要求
(4)增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂及作用
2.表面活性剂
表面活性剂分类、特点、毒性与应用
3.低分子溶液剂
(1)溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求
(2)搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
4.子溶液剂与溶胶剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
5.混悬剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)常用稳定剂的性质、特点与应用
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
6.乳剂
(1)乳剂组成、分类、特点与质量要求
(2)乳化剂与乳剂稳定性
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
四、药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用
(一)灭菌制剂
1.灭菌制剂和无菌制剂的基本要求
灭菌与无菌制剂分类、特点与一般质量要求
2.注射剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)注射剂常用溶剂的质量要求和特点
(3)注射剂常用附加剂的类型和作用
(4)热原的组成与性质、污染途径与除去方法
(5)溶解度和溶出速度影响因素
(6)增加溶解度和溶出速度的方法
(7)临床应用与注意事项
(8)典型处方分析
3.输液
(1)分类、特点与质量要求
(2)输液主要存在的问题及解决方法
(3)输液临床应用、注意事项及典型处方分析
(4)营养输液的种类、作用与典型处方分析
(5)血浆代用液及典型处方分析
4 .注射用无菌粉末
(1)分类、特点与质量要求
(2)冻干制剂常见问题与产生原因
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
5.眼用制剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)眼用液体制剂附加剂的种类和作用
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
6.植入剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
7.冲洗剂
(1)特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
8.烧伤及严重创伤用外用制剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(二)其他制剂
1.乳膏剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)乳膏剂常用基质和附加剂种类与作用
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
2.凝胶剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
3.气雾剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)常用抛射剂与附加剂种类与作用
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
4.喷雾剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
5.粉雾剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
6.栓剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)常用基质和附加剂的种类与作用
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
五、药物递送系统(DDS)与临床应用
(一)释放制剂
1.口服速释片剂
(1)分散片的特点与质量要求
(2)分散片典型处方分析
(3)口崩片的特点与质量要求
(4)口崩片典型处方分析
(5)速释技术与释药原理
(6)临床应用与注意事项
2.滴丸剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)临床应用与注意事项
(3)典型处方分析
3.吸入制剂
(1)分类、特点与质量要求
(2)吸入制剂的附加剂种类和作用
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
(二)缓释、控释制剂
1.缓释、控释制剂的基本要求
(1)分类、特点与质量要求
(2)缓释、控制制剂的释药原理
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
2.常用辅料和剂型特点
(1)缓释、控释制剂的常用辅料和作用
(2)骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点
3.经皮给药制剂
(1)特点和质量要求
(2)经皮给药制剂的基本结构与类型
(3)经皮给药制剂的处方材料
(三)靶向制剂
1.靶向制剂的基本要求
(1)分类、特点与一般质量要求
(2)靶向性评价指标和参数解释
2.脂质体
(1)脂质体的分类和新型靶向脂质体
(2)性质、特点与质量要求
(3)脂质体的组成与结构
(4)脂质体的作用机制和作为药物载体的用途
(5)脂质体存在的问题
(6)脂质体的给药途径
(7)典型处方分析
3.微球
(1)分类、特点与质量要求
(2)微球的载体材料和微球的用途
(3)微球存在的问题
(4)典型处方分析
4.微囊
(1)特点与质量要求
(2)药物微囊化的材料
(3)微囊中药物的释放
(4)典型处方分析
六、生物药剂学
(一)药物体内过程
1.药物从吸收到消除的过程
药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、 消除的定义和意义
2.药物的跨膜转运
(1)生物膜的结构与性质
(2)药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运)
(二)药物的胃肠道吸收
1.影响吸收的生理因素
(1)胃肠道的生理环境
(2)循环系统的生理因素
(3)食物对药物吸收的影响
(4)特殊人群的药物吸收特点
2.影响吸收的药物因素
药物理化性质对药物吸收的影响
3.影响吸收的剂型因素
药物剂型与制剂因素对药物吸收的影响
(三)药物的非肠道吸收
1.注射部位的吸收
(1)注射途径与吸收的关系
(2)影响注射给药吸收的因素
2.肺部的吸收
(1)肺部吸收的特点
(2)影响肺部药物吸收的因素
3.黏膜吸收
(1)鼻腔粘膜的生理环境与影响药物吸收的因素
(2)口腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素
(3)眼部的生理环境与影响药物系搜狐的因素
4.皮肤吸收
(1)皮肤吸收的特点
(2)影响药物经皮渗透吸收的因素
(四)药物的分布、代谢与排泄
1.药物的分布
(1)药物的分布及其影响因素
(2)药物淋巴转运的特点
(3)血脑屏障及转运机制
(4)胎盘屏障及胎盘运转机制
2.药物代谢
(1)药物的代谢与药理作用
(2)药物代谢的部位与首过效应
(3)药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素
3.药物排泄
药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环
七、药效学
(一)药物的作用与量效关系
1.药物的基本作用
药物的作用、效应与药物作用的选择性
2.药物的治疗作用
(1)对因治疗
(2)对症治疗
3.药物的量效关系
(1)药物的量-效关系与量-效关系曲线
(2)量反应与质反应
(3)效能、效价、ED50、LD50、治疗指数等的临床意义
(二)药物的作用机制与受体
1.药物的作用机制
(1)作用于受体
(2)影响酶的活性
(3)影响细胞膜离子通道
(4)干扰核酸代谢
(5)补充体内物质
(6)改变细胞周围环境的理化性质
(7)影响生理活性物质及其转运体
(8)影响机体免疫功能
(9)非特异性作用
2.药物的作用与受体
(1)药物与受体相互作用学说
(2)受体的类型和性质
(3)受体作用的信号转导(第二信使、亲和力、内在活性)
(4)受体的激动药和拮抗药
(5)受体的调节
(三)影响药物作用的因素
1.药物方面的因素
(1)药物剂量
(2)给药时间
(3)疗程
(4)药物剂型和给药途径
2.机体方面的因素
(1)生理因素、精神因素、疾病因素
(2)遗传因素(种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异)
(3)时辰因素
(4)生活习惯与环境
(四)药物相互作用
1.联合用药与药物相互作用
(1)药物相互作用
(2)药物配伍禁忌
2.药动学方面的药物相互作用
(1)影响药物的吸收
(2)影响药物的分布
(3)影响药物的代谢
(4)影响药物的排泄
3.药效学方面的药物相互作用
(1)药物效应的协同作用
(2)药物效应的拮抗作用
4.药物相互作用的预测
(1)体外筛查
(2)根据体外代谢数据预测
(3)根据患者个体的药物相互作用预测
八、药品不良反应与药物滥用监控
(一)药品不良反应与药物警戒
1.药品不良反应的定义和分类
(1)药品不良反应的定义
(2)药品不良反应的传统分类
(3)按药品不良反应性质分类(副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发反应、变态反应、特异质反应、依赖性、停药反应、特殊毒性)
(4)卫生组织对药品不良反应的分类
(5)药品不良反应新的分类
2.药品不良反应发生的原因
(1)药物方面的因素
(2)机体方面的因素
(3)其他因素
3.药品不良反应因果关系评价依据及评定方法
(1)药品不良反应因果关系评定依据
(2)药品不良反应因果关系评定方法
4.药物警戒
(1)药物警戒的定义和主要内容
(2)药物警戒的目的和意义
(3)药物警戒与药品不良反应监测
(二)药源性疾病
1.药源性疾病的分类
病因学分类、病理学分类、量-效关系分类、给药剂量及用药方法分类、药理作用及致病机制分类
2.诱发药源性疾病的因素
(1)不合理用药
(2)机体易感因素
3.常见的药源性疾病
药源性肾病、药源性肝疾病、药源性皮肤病、药源性心血管系统损害、药源性耳聋与听力障碍
4.药源性疾病的防治
药源性疾病的防治原则
(三)药物流行病学在药品不良反应监测中的作用
1.药物流行病学的定义和主要任务
(1)药物流行病学的研究对象和研究目的
(2)药物流行病学的主要任务
2.药物流行病学的主要研究方法
(1)描述性研宄
(2)分析性研究
(3)实验性研究
3.药物流行病学的应用应用的范围和局限性
